Η ανακάλυψη των νευροπεπτιδίων χρονολογείται από τα μέσα του 20ου αιώνα. με την ταχεία πρόοδο της βιοχημείας και των τεχνικών μοριακής βιολογίας, οι επιστήμονες αποκάλυψαν σταδιακά τη φύση αυτών των μικροσκοπικών μορίων. Σε αντίθεση με τους παραδοσιακούς νευροδιαβιβαστές (όπως η ακετυλοχολίνη και η ντοπαμίνη), τα νευροπεπτίδια τυπικά αποτελούνται από δεκάδες έως εκατοντάδες αμινοξέα συνδεδεμένα με πεπτιδικούς δεσμούς, κατέχοντας έτσι μεγαλύτερη μοριακή πολυπλοκότητα και ειδικότητα. Βρίσκονται όχι μόνο στο νευρικό σύστημα αλλά και ευρέως κατανεμημένα στους ενδοκρινείς αδένες και στα κύτταρα του ανοσοποιητικού συστήματος, διευκολύνοντας τη μετάδοση σήματος τόσο σε μεγάλες όσο και σε μικρές αποστάσεις μέσω της κυκλοφορίας του αίματος ή της τοπικής διάχυσης.
Ο μηχανισμός δράσης των νευροπεπτιδίων περιλαμβάνει πολύπλοκα δίκτυα μεταγωγής σήματος. Πρώτα δεσμεύονται σε συγκεκριμένους υποδοχείς στην επιφάνεια των κυττάρων-στόχων, πυροδοτώντας μια σειρά από ενδοκυτταρικούς καταρράκτες σηματοδότησης που τελικά ρυθμίζουν την έκφραση γονιδίου, τη σύνθεση πρωτεϊνών ή τη δραστηριότητα του διαύλου ιόντων, επιτρέποντας έτσι την ακριβή ρύθμιση των κυτταρικών λειτουργιών και της φυσιολογικής κατάστασης ολόκληρου του οργανισμού. Αυτή η διαδικασία όχι μόνο καταδεικνύει την υψηλή προσαρμοστικότητα του οργανισμού σε αλλαγές σε εσωτερικό και εξωτερικό περιβάλλον, αλλά υπογραμμίζει επίσης τον κεντρικό ρόλο που παίζουν τα νευροπεπτίδια στη διατήρηση της φυσιολογικής ομοιόστασης.
